Препарат Солифенацин: показания, принцип действия, инструкция, противопоказания, аналоги

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Солифенацин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Солифенацин/ Solifenacin.

Формула: C23H26N2O2, химическое название: 1-азабицикло[2.2.2.]окт-8-ил (1S)-1-фенил-3,4-дигидро-1H-изоквинолин-2-карбоксилат.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: спазмолитическое, холинолитическое.

Фармакологические свойства

Солифенацин понижает тонус гладких мышц мочевыводящих путей. При фармакологических исследованиях in vivo и in vitro показано, что солифенацин – это специфический конкурентный ингибитор м-холинорецепторов, в основном м3-подтипа. Солифенацин не взаимодействует с ионными каналами и другими рецепторами и имеет низкое сродство к ним.
Эффективность солифенацина при использовании его в дозах 5 и 10 мг изучена у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях и проявлялась уже в течение первых 7 дней терапии и стабилизировалась в течение последующих 12 недель лечения. Через 1 месяц терапии развивается максимальный эффект. При продолжительном использовании (не меньше 1 года) эффективность сохраняется.
В тестах in vivo (микроядерный тест у крыс) и in vitro (тест Эймса (с применением штаммов Escherichia coli или Salmonella typhimurium), тест на хромосомные аберрации с применением лимфоцитов человека без/см метаболической активации) мутагенных эффектов солифенацина не выявлено. При введении солифенацина на протяжении 104 недель самкам и самцам крыс в дозах до 15 и 20 мг/кг/сут (меньше одной экспозиции при приеме максимально рекомендуемой дозы для человека) и самкам и самцам мышей в дозах до 200 мг/кг/сут (в 9 и 5 раз больше экспозиции при приеме максимально рекомендуемой дозы для человека) увеличения риска развития опухолей не обнаружено. При введении самкам крыс в дозах 100 мг/кг/сут (экспозиция в 1,7 раз больше, чем у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы), самцам крыс в дозах 50 мг/кг/сут (меньше одной экспозиции при приеме максимально рекомендуемой дозы для человека) и самкам и самцам мышей в дозах 250 мг/кг/сут (экспозиция в 13 раз больше, чем у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы) солифенацин не оказывал действия на фертильность, репродуктивную функцию и раннее эмбриональное развитие плодов.
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 – 8 часов и время достижения максимальной концентрации от дозы препарата не зависит. Около 90% составляет абсолютная биодоступность. Фармакокинетика солифенацина в терапевтическом диапазоне доз имеет линейный характер. На фармакокинетику солифенацина прием пищи существенным образом не влияет. При введении внутривенно объем распределения солифенацина равен примерно 600 л. С белками плазмы, в основном с альфа1-кислым гликопротеином, солифенацин связывается примерно на 98%. Солифенацин, в основном с участием изофермента CYP3A4, экстенсивно метаболизируется в печени, но есть и альтернативные пути метаболизма. При приеме внутрь в сыворотке крови, кроме солифенацина, были обнаружены такие метаболиты: фармакологически активный — 4R-гидрокси-солифенацин и неактивные — N-глюкуронид, 4R-гидрокси-N-оксид и N-оксид солифенацина. Системный клиренс солифенацина равен примерно 9,5 л/час, конечный период полувыведения при многократном использовании составляет 45 – 68 часов. При однократном введении 10 мг 14С-меченого солифенацина в моче было обнаружено 69,2% радиоактивности и в фекалиях – 22,5% (в течение 26 суток). Меньше 15% радиоактивности в виде неизмененного вещества обнаружено в моче, примерно 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина, 18% — в виде N-оксидного метаболита и 8% — в виде активного 4R-гидрокси метаболита. Исследования показали, что максимальная концентрация, период полувыведения и площадь под кривой концентрация – время у пожилых пациентов (65 – 80 лет) были на 20 – 25% выше, чем у людей до 55 лет. У пожилых людей средняя скорость всасывания, выраженная в виде времени достижения максимальной концентрации, была несколько меше, а конечный период полувыведения повышался примерно на 20%. Фармакокинетика солифенацина от расовой принадлежности и пола пациента не зависит. Данные различия клинически значимыми не являются, в коррекции дозы в зависимости от возраста пациентов нет необходимости. У пациентов до 18 лет фармакокинетика солифенацина не изучена. У больных с умеренной степенью печеночной недостаточности площадь под кривой концентрация – время увеличивается на 35%, период полувыведения увеличивается в 2 раза; фармакокинетика у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация – время солифенацина немного отличаются от соответствующих показателей у здоровых людей. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно больше — повышение максимальной концентрации составляет примерно 30%, площади под кривой концентрация – время — более 100% и периода полувыведения — более 60%. Между клиренсом солифенацина и клиренсом креатинина отмечена статистически значимая взаимосвязь. Фармакокинетика солифенацина у больных, которые подвергаются гемодиализу, не изучалась.

Показания

Терапия императивного (ургентного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию у больных с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения солифенацина и дозы

Солифенацин принимается внутрь (независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости) 1 раз в сутки по 5 мг; возможно увеличение дозы, при необходимости, до 10 мг 1 раз в сутки.
До начала приема солифенацина необходимо исключить другие причины нарушения мочеиспускания. При выявлении инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить соответствующее антибактериальное лечение. Солифенацин, как и другие антихолинергические препараты, может вызывать сонливость, нечеткость зрительного восприятия, ощущение усталости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении автотранспортом.

Противопоказания к применению солифенацина

Гиперчувствительность, myasthenia gravis, хроническая и острая задержка мочи, закрытоугольная глаукома, тяжелая патология желудочно-кишечного тракта (в том числе токсический мегаколон), почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность умеренной степени при совместной терапии ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол), тяжелая печеночная недостаточность, проведение гемодиализа.

Ограничения к применению солифенацина

Клинически значимая инфравезикальная обструкция, которая может привести к развитию острой задержки мочи; риск снижения моторики желудочно-кишечного тракта, обструктивная патология желудочно-кишечного тракта, тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) и умеренная печеночная недостаточность (дозы солифенацина для этих больных не должны превышать 5 мг), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, совместное использование сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазол), автономная невропатия, гастроэзофагеальный рефлюкс и совместное использование препаратов (например, бисфосфонаты), которые могут усилить или вызвать развитие симптомов эзофагита; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не установлены). Больные с лактазной недостаточностью лопарей (саамов), редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать солифенацин.

Применение солифенацина при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования, которые были проведены на крысах, мышах, кроликах, показали, что солифенацин проникает через плаценту у мышей. При введении мышам 30 мг/кг/сут солифенацина (1,2 экспозиции при максимально рекомендуемой дозе для человека) тератогенных эффектов и эмбриотоксичности не отмечалось. Введение беременным мышам в период внутриутробного развития органов и в период лактации 100 мг/кг/сут и больше солифенацина (в 3,6 раза больше экспозиции при максимально рекомендуемой дозе для человека) приводило к снижению постнатальной выживаемости, снижению массы тела плодов, задержке физического развития (включая и раскрытие глаз); введение доз 250 мг/кг/сут и больше (в 7,9 раз больше экспозиции при максимально рекомендуемой дозе для человека) приводило к увеличению частоты развития расщелины неба. Эмбриотоксичности солифенацина не выявлено у крыс при применении доз до 50 /мг/кг/сут (менее одной экспозиции при максимально рекомендуемой дозе для человека) и у кроликов при дозах до 50 /мг/кг/сут (1,8 раз больше экспозиции при максимально рекомендуемой дозе для человека). Необходимо с осторожностью назначать солифенацин при беременности (строго контролируемых и адекватных исследований не проведено). Назначение солифенацина в период грудного вскармливания не рекомендуется (солифенацин проникает в грудное молоко мышей, информация о проникновении солифенацина в грудное молоко у человека отсутствует).

Побочные действия солифенацина

Наиболее вероятными побочными реакциями являются те, которые связаны с антихолинергическим действием солифенацина: запор, сухость во рту, нечеткость зрения (нарушение аккомодации), сухость глаз, задержка мочи. Нежелательные эффекты обычно бывают слабыми или умеренными, частота их развития зависит от дозы солифенацина. В четырех 12-недельных двойных слепых клинических испытаниях было выявлены три случая развития серьезных интестинальных побочных явлений у больных, которые получали 10 мг препарата: интестинальная непроходимость (закупорка кишок), кишечная непроходимость, копростаз. Суммарная частота развития серьезных побочных реакций в двойных слепых испытаниях равнялась 2%. У одного больного на фоне приема 5 мг препарата был зафиксирован ангионевротический отек. Выраженность и частота побочных реакций были сходными у больных, которые получали лечение 12 недель, и у больных, которые находились на лечении до года. Самой частой причиной отмены солифенацина была сухость во рту.
Система пищеварения: сухость во рту, запор, тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота; инфекции: инфекции мочевыводящих путей, грипп, фарингит; органы чувств и нервная система: головокружение, депрессия, нечеткость зрения, сухость глаз; выделительная система: задержка мочи; прочие: отеки нижних конечностей, усталость, кашель, артериальная гипертензия.
Побочные реакции, выявленные в постмаркетинговых исследованиях: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница; галлюцинации, спутанность сознания.

Взаимодействие солифенацина с другими веществами

При совместной терапии препаратами с антихолинергическими свойствами возможно усиление побочных реакций и терапевтического действия солифенацина (после отмены солифенацина необходим перерыв 7 дней до начала приема другого антихолинергического препарата). Терапевтический эффект солифенацина может быть уменьшен при совместном использовании с агонистами холинергических рецепторов. Солифенацин может уменьшать эффекты препаратов, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, например, цизаприд и метоклопрамид. В исследованиях in vitro выявлено, что терапевтические концентрации солифенацина не ингибируют изоферменты печени человека CYP2С9, CYP1A1/2, CYP2С19, CYP3А4, CYP2D6. При совместном использовании солифенацина с 200 мг в сутки кетоконазола (ингибитор CYP3A4) отмечается увеличение в 2 раза площади под кривой концентрация – время солифенацина, с 400 мг в сутки кетоконазола — в 3 раза; максимальная доза солифенацина не должна быть больше 5 мг, если пациент совместно использует кетоконазол или терапевтические дозы прочих ингибиторов CYP3A4 (нелфинавир, ритонавир, итраконазол). Совместное использование солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано больным с умеренной печеночной недостаточностью или с тяжелой почечной недостаточностью. Так как солифенацин метаболизируется при участии CYP3A4, то возможны фармакокинетические реакции с прочими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (дилтиазем, верапамил) и с индукторами CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, карбамазепин). Фармакокинетического взаимодействия комбинированных пероральных контрацептивов (левоноргестрел/этинилэстрадиол) и солифенацина не выявлено. Совместный прием солифенацина влияния на фармакокинетику дигоксина не оказывал. Совместный прием солифенацина изменений фармакокинетики S-варфарина или R-варфарина или их действия на протромбиновое время не вызывал.

Передозировка

Признаки передозировки (при приеме добровольцами однократно 100 мг солифенацина): головокружение, сухость во рту, головная боль, нечеткость зрения, сонливость. Случаи острой передозировки не известны. Необходимо: прием активированного угля, промывание желудка, но не вызывать рвоту. В случая необходимости проведение симптоматического лечения: тяжелые центральные антихолинергические эффекты (повышенная возбудимость, галлюцинации) — карбахол или физостигмин; дыхательная недостаточность — искусственная вентиляция легких; судороги или выраженное возбуждение — бензодиазепины; тахикардия — бета-адреноблокаторы; мидриаз — помещение пациента в темное помещение или/и инстилляция в глаза пилокарпина; острая задержка мочи — катетеризация мочевого пузыря.
Как и при передозировке прочими антихолинергическими препаратами, особое внимание необходимо уделить больным, которые имеют риск удлинения интервала QT (при брадикардии, гипокалиемии и при совместном использовании препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT) и больным с патологией системы кровообращения (аритмия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность).

Солифенацин Тева аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Солифенацин Тева по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Солифенацин Тева:Спазмекс
  • Самый популярный аналог Солифенацин Тева:Бетмига
  • Классификация АТХ: Солифенацин
  • Действующие вещества / состав: cолифенацин

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Спазмекс троспия хлорид
Аналог по показанию и способу применения
300 руб107 грн
2Уротол толтеродин
Аналог по показанию и способу применения
320 руб68 грн
3Дриптан оксибутинин
Аналог по показанию и способу применения
407 руб16 грн
4Везикар солифенацин
Аналог по составу и показанию
495 руб131 грн
5Бетмига мирабегрон
Аналог по показанию и способу применения
810 руб906 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Солифенацин Тева учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Бетмига мирабегрон
Аналог по показанию и способу применения
810 руб906 грн
2Спазмекс троспия хлорид
Аналог по показанию и способу применения
300 руб107 грн
3Везикар солифенацин
Аналог по составу и показанию
495 руб131 грн
4Дриптан оксибутинин
Аналог по показанию и способу применения
407 руб16 грн
5Новитропан Оксибутинин
Аналог по показанию и способу применения
1890 руб

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Солифенацин Тева

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Везикар солифенацин495 руб131 грн
Зевесин солифенацин273 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Солифенацин Тева, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Дриптан оксибутинин407 руб16 грн
Сибутин оксибутинин60 грн
Новитропан Оксибутинин1890 руб
Оксибутинин оксибутинин695 грн
Детрузитол толтеродин2880 руб541 грн
Уротол толтеродин320 руб68 грн
Спазмекс троспия хлорид300 руб107 грн
Спазмо-Лит троспия хлорид
Бетмига мирабегрон810 руб906 грн
Урохол36 грн
Урохолум комбинация многих действующих веществ8 грн
Энуран гомеопатические потенции различных веществ30 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Блемарен калия гидрокарбонат, лимонная кислота, тринатрия цитрат908 руб303 грн
Горца птичьего трава Спорыш обыкновенный36 руб3 грн
Уралит-У калия-натрия-гидроцитратный комплекс1092 руб358 грн
Фитолизин береза, золотарник, лук, любисток лекарственный, пажитник, петрушка, пырей ползучий, спорыш обыкновенный, хвощ полевой200 руб72 грн
Цистон комбинация многих действующих веществ293 руб104 грн
Фитолит Амми зубная, Зверобой продырявленный, Спорыш обыкновенный, Хвощ полевой14 грн
Цитал58 грн
Спорыша трава Спорыш обыкновенный53 руб2 грн
Фитолизин Плюс Береза, Золотарник, Лук, Любисток лекарственный, Пажитник, Петрушка, Пырей ползучий, Спорыш обыкновенный, Хвощ полевой
Фитолит Форте Н Амми зубная, Зверобой продырявленный, Спорыш обыкновенный, Хвощ полевой16 грн
Гинджалелинг1504 руб1980 грн
Зидена уденафил375 руб138 грн
Эффекс Трибулус якорцев стелющихся травы экстракт1374 руб2500 грн
Каверджект алпростадил1059 руб835 грн
Векта силденафил52 грн
Виагра силденафил485 руб138 грн
Конегра силденафил52 грн
Интагра ІС сильденафил37 грн
Пенимекс силденафил164 грн
Новагра1 грн
Потенциале силденафил6 грн
Эротон силденафил29 грн
Динамико силденафил88 руб390 грн
Виасил силденафил69 грн
Визарсин силденафил114 руб44 грн
Визарсин Q-Tab силденафил50 грн
Игра силденафил260 руб
Интагра IC силденафил
Интигра силденафил
Камагра силденафил39 грн
Камафил силденафил
Максигра силденафил277 руб34 грн
Ревацио силденафил6723 руб2250 грн
Сигра силденафил68 грн
Силада силденафил
Силденафил силденафил38 руб103 грн
Силдокад силденафил
Супервига силденафил19 грн
Филап силденафил88 грн
Форсаж силденафил45 грн
Эргос силденафил18 грн
Эрексезил силденафил264 руб300 грн
Эректил силденафил41 грн
Олмакс Стронг401 руб500 грн
Таксиер силденафил216 руб450 грн
Торнетис силденафил529 руб390 грн
Виасан-ЛФ силденафил158 руб
Силденафил-Тева силденафил
Эросил силденафил32 грн
Тегрум силденафил43 грн
Эффекс Силденафил силденафил46 руб200 грн
Могинин силденафил3 грн
Строндекс силденафил915 грн
Силденафил-СЗ силденафил90 руб
Вилдегра силденафил67 руб
Конгера Делюкс силденафил
Инфорс силденафил37 грн
Виатайл силденафил508 руб
Иохимбин Шпигель иохимбина гидрохлорид
Йохимбина гидрохлорид йохимбин211 руб53 грн
Сиалис тадалафил860 руб22 грн
Левитра варденафил480 руб209 грн
Левитра ОДТ варденафил1322 руб356 грн
Импаза гомеопатические потенции различных веществ378 руб108 грн
Тентекс форте комбинация многих действующих веществ3600 руб
Леспефрил Леспедеза152 руб121 грн
Простанорм зверобой продырявленный, золотарник канадский, солодка голая, эхинацея пурпурная105 руб117 грн
Витапрост Форте888 руб302 грн
Байтач комбинация многих действующих веществ
Катария натрия цитрат10 грн
Мочегонный сбор Бузина черная, Зверобой продырявленный, Липа, Толокнянка обыкновенная, Хвощ полевой76 руб15 грн
Сбор лечебно-профилактический №3 Боярышник, Зверобой продырявленный, Календула лекарственная, Ромашка лекарственная, Спорыш обыкновенный, Тысячелистник обыкновенный, Шиповник
Сбор урологический Береза, Бузина черная, Крапива двудомная, Петрушка, Спорыш обыкновенный, Стальник, Толокнянка обыкновенная, Тысячелистник обыкновенный45 руб
Солидагорен золотарник, перстач гусячий, хвощ полевой111 грн
Тринефрон-Здоровье Золототысячник, Любисток лекарственный, Розмарин45 грн
Урокран Клюква, Кукуруза, Петрушка, Толокнянка обыкновенная, Черника320 грн
Витапрост Плюс1200 руб307 грн
Фитонефрол Календула лекарственная, Мята перечная, Толокнянка обыкновенная, Укроп пахучий, Элеутерококк колючий56 руб20 грн
Фитоцистол Брусника, Зверобой продырявленный, Череда трехраздельная, Шиповник20 грн
Цисто-Аурин золотарник68 грн
Сампрост110 руб
Урифлорин толокнянка63 руб82 грн
Нефродол трава золототысячника, корень любистока, листья розмарина125 грн
Эффекс Красный корень копеечника забытого корневища и корни, горца птичьего трава80 руб360 грн
Тутукон комбинация многих действующих веществ184 грн
Примаксетин дапоксетин425 руб600 грн
Прилиджи Дапоксетин2799 руб
Апипрост54 грн
Витапрост экстракт простаты крупного рогатого скота806 руб191 грн
Гентос гомеопатические потенции различных веществ141 руб51 грн
Канефрон316 руб72 грн
Канефрон Н золототысячник, любисток лекарственный, розмарин316 руб72 грн
Спеман2400 руб93 грн
Трибестан якорцы стелющиеся1528 руб127 грн
Уро-Ваксом Escherichia coli1045 руб454 грн
Уролесан душица обыкновенная, клещевина, морковь дикая, мята перечная, пихта, хмель265 руб39 грн
Уронефрон Береза, Золотарник, Лук, Любисток лекарственный, Пажитник, Петрушка, Пырей ползучий, Спорыш обыкновенный, Хвощ полевой25 грн
Цефагил гомеопатические потенции различных веществ139 грн
Цистинол акут Толокнянка обыкновенная125 грн
Нефрофит комбинация многих действующих веществ23 грн
Афлазин гибискус55 грн
Тринефрон40 грн

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Солифенацин Тева цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Солифенацин Тева и узнать о наличии в аптеке поблизости

Солифенацин Тева инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
для применения средства
Солифенацин Тева


Везикар®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – солифенацина сукцинат 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа·с, магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: опадрай жёлтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид желтый).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку “150” и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Солифенацин.

Код АТХ G04BD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 88%. Прием пищи не влияет на Сmax и AUC солифенацина.

Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связывается с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3А4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного введении 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоизотопов было обнаружино в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоизотопов обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение Сmax составляет около 30%, AUC – более 100% и Т1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Cmax не меняется, AUC увеличивается на 60%, Т1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Фармакодинамика

Везикар® является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также установлено, что препарат имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 мг и 10 мг наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере – 12 месяцев).

Показания к применению

– лечение ургентного (императивного) недержания мочи

– лечение учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря

Способ применения и дозы

Взрослые, вкючая пожилых

По 5 мг один раз в день внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.

Побочные действия

– сухость во рту, тошнота, диспепсия, боли в животе, запор

– нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации)

– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

-дисгевзия (нарушение вкуса)

– сухость слизистых глаз, глотки, полости носа

– инфекции мочевыводящих путей, цистит, затруднение мочеиспускания, задержка мочи

– рвота, кишечная непроходимость

– копростаз, обструкция толстого кишечника

– полиморфная эритема, кожная сыпь, зуд, крапивница

В постмаркетинговый период поступили сообщения о случаях развития удлинения интервала QTи тахикардии типа «пируэт» при применении солифенацина. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в постмаркетинговый период, определение их частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.

Противопоказания

– тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон)

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– тяжелая печеночная недостаточность

– тяжелая почечная недостаточность или умеренная недостаточность функции печени при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом

Лекарственные взаимодействия

Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема Везикара® следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Препарат может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например – метоклопрамида и цизаприда.

Солифенацин метаболизируется CYP3А4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3А4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день – трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара® не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

При приеме Везикара® вместе с пероральными контрацептивными средствами не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

При приеме Везикара® совместно с варфарином фармакокинетика R-варфарина или S-варфарина и их влияния на протромбиновое время не изменяется.

Везикар® при совместном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром®, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.

Везикар® следует с осторожностью назначать пациентам:

– с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи

– с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта

– с тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг

– одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол

– с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит

– с периферической нейропатией.

Безопасность и эффективность Везикара® у пациентов с гиперактивностью мышц детрузоров мочевого пузыря, вызванных нейрогенными факторами, не изучена.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью фермента Lapp-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Беременность и в период лактации

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема Везикара®. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Безопасность и эффективность у детей не установлена, в связи с этим препарат не следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Везикар®, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость и нечеткость зрения. Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).

Лечение: назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

– при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) – физостигмин или карбахол

– при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины

– при респираторной недостаточности – искусственное дыхание

– при тахикардии – бета-блокаторы

– при задержке мочеиспускания – катетеризация

– при мидриазе – закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток 5 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Астеллас Фарма Юроп Б.В.», Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

г. Алматы, 050559, пр. Аль-Фараби 15,ПФЦ «Нурлы Тау», зд 4В, офис №20

Телефон (727) 311-13-89 Факс (727) 311-13-90

Препарат Солифенацин: показания, принцип действия, инструкция, противопоказания, аналоги

Таблетки Везикар круглой двояковыпуклой формы, упакованные в блистеры. Продаются в аптеках. Расфасованы в упаковки вместимостью 10 и 30 штук. Цвет зависит от концентрированности медикаментозного средства.

Таблетки 5 мг имеют светло-желтый оттенок, 10 мг — светло-розовый.

Везикар имеет в своем составе основное действующее вещество — солифенацина сукцинат.

  • крахмал;
  • желтый или красный оксид железа;
  • лактоза;
  • соединение соли магния и стеариновой кислоты;
  • H2O;
  • гипромеллоза;
  • двуокись титана;
  • слабительное средство (macrogol).

Показания к применению

Показания к применению — необходимость лечения симптомов гиперфункции мочевого пузыря:

  • учащенное мочеиспускание;
  • недержание мочи;
  • неудержимые позывы к мочеиспусканию.

Также читайте статью: «Гиперактивный мочевой пузырь«.

Противопоказаниями к приему средства являются:

  • гиперчувствительность к веществам, содержащимся в препарате;
  • возраст до 18-ти лет;
  • период лактации;
  • задержки при мочевыведении;
  • заболевания органов зрения (в том числе, глаукома);
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • аутоиммунные нервно-мышечные заболевания;
  • проведение процедур внепочечного очищения крови;
  • заболевания ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

ul

При единовременном введении в организм дозы более 100 мг возможно проявление следующих реакций:

  • головокружение и головные боли;
  • тошнота;
  • сухость в ротовой полости;
  • нечеткость или расфокусировка зрения.

При выявлении передозировки необходимо немедленно промыть желудок (без стимулирования рвотных позывов) и напоить пациента активированным углем. За дальнейшей помощью обратиться в медицинское учреждение, врач сможет провести симптоматическое лечение.

Наиболее распространенный побочный эффект — сухость ротовой полости. Он имеет слабую выраженность и не является в большинстве случаев причиной отмены лекарства.

При проявлении иных, указанных ниже побочных действиях, в зависимости от их продолжительности и степени выраженности рекомендуется обратиться за консультацией к врачу с целью снижения дозировки или для замены медикаментозного средства:

  • сонливость, быстрая утомляемость;
  • участившиеся головные боли или головокружения;
  • ощущение сухости носоглотки, глаз, кожных покровов;
  • тошнота или рвота;
  • отечность;
  • запоры и задержки мочеиспускания;
  • продолжительный болевой синдром в области живота, изжога;
  • галлюцинации;
  • аллергические реакции.

Эффективность лекарства Везикар снижается при одновременном приеме с М-холиномиметиками.

Эффект воздействия везикара могут увеличивать следующие препараты:

  • м-холиноблокаторы;
  • кетоконазол;
  • итраконазол;
  • ритонавир;
  • нелфинавир.

Везикар может способствовать снижению воздействия лекарств, применяемых для стимуляции моторики ЖКТ (цизаприда, метоклопрамида и других медикаментов).

Не рекомендуется одновременно принимать средства, содержащие в своем составе такие вещества, как:

Цена на Везикар в аптечных сетях — от 450 рублей за упаковку с 30-ю таблетками по 5 мг. Относительная дешевизна лекарства обусловлена его российским производством.

В случае невозможности принимать представленное средство по причине нежелательных эффектов, имеющихся заболеваний или недостаточной совместимости с другими принимаемыми средствами стоит рассмотреть аналоги Везикара.

К ним относятся:

Дриптан и спазмекс также являются хорошими спазмолитиками и используются при гиперактивности мочевого пузыря. Их можно по рекомендации врача включить в список лекарств при комплексной терапии циститов.

Цена Дриптана — от 590 рублей, Спазмекса — от 250 рублей за 30 таблеток.

Представленный медикамент поступает в продажу в виде таблеток. Они окрашены в белый цвет и имеют круглую форму. Посередине нанесена разделяющая фаска. Основным действующим компонентом выступает оксибутинин в виде оксибутинина хлорида. Помимо этого имеются и дополнительные компоненты: лактоза, стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал.

Сибутин таблетки содержат 5 мг активного вещества каждая. Препарат предназначен для лечения такого состояния как недержание мочи, которое может иметь различные причины возникновения. Выступает в качестве спазмолитика. В каждой картонной упаковке находится 30 таблеток, расфасованных по блистерам в количестве 10 штук.

Таблетки Сибутин, применение которых оправдано в урологической практике, чаще всего назначаются пациентам, у которых имеется такая проблема как недержание урины. Это состояние развивается в результате нарушенного функционирования пузыря, что имеет нейрогенную природу, например, это может быть гиперфлексия детрузора, рассеянный склероз.

Средство также может использоваться и в ситуации, когда недержание мочи возникает в результате идиопатических факторов. Нередко препарат назначают пациентам детского возраста, чтобы устранить ночной энурез (не ранее, чем с пяти лет). Терапия может быть как самостоятельной, так и в комплексе с другими лекарствами.

Идущая к медикаменту Сибутин инструкция содержит сведения и о состояниях, при наличии которых прием лекарственного средства запрещается. Противопоказаниями к началу терапии выступают такие аномалии:

  • Непроходимость кишечника;
  • Индивидуальная чувствительность организма к составным компонентам средства;
  • Атония кишечника;
  • Нарушение процесса оттока мочи из пузыря выраженной степени;
  • Миастения;
  • Тяжелая стадия язвенного колита;
  • Глаукома;
  • Расширение ободочной кишки.

Также стоит отметить, что во время вынашивания ребенка, а также в течение всего периода грудного вскармливания медикамент противопоказан к использованию. Детям лекарство может быть назначено только после достижения пятилетнего возраста.

В медицинской практике известны случаи передозировки средством Сибутин. Такое состояние сопровождается беспокойным поведением, повышение степени выраженности побочных эффектов, дыхательной или сосудистой недостаточностью, снижением показателей артериального давления, параличом мышц, психозом, комой.

Если случилась передозировка, пациента следует доставить в больницу. Врачи выполнят промывание желудка, а также произведут введение внутривенно физиогистамина. Возможно, потребуется инъекция Диазепама, проведение симптоматической терапии. Если имеются проблемы с дыхательной функцией, пациента подключают к аппарату ИВЛ.

Важно правильно подбирать лекарства, если Сибутин используется в комплексной терапии. При некорректной комбинации средств существует высокая вероятность возникновения побочных эффектов. Учитывая этот факт, не рекомендуется принимать одновременно препарат с другими антихолинергическими медикаментами.

Не исключено возникновение состояния головокружения и сонливости, если сочетать Сибутин с седативными средствами. Уровень концентрации активного вещества в составе плазмы крови увеличивается, если в комплексной терапии присутствует Итраконазол. С осторожностью медикамент используют при лечении ослабленных пациентов пожилого возраста.

Внимание стоит уделять состоянию здоровья людей, у которых в анамнезе присутствует грыжа диафрагмы, сопровождаемая рефлюкс-эзофагитом. В процессе лечения отмечается повышение степени выраженности симптоматики аритмии, хронической сердечной недостаточности. Поскольку средство способно нарушать концентрацию внимания, не рекомендуется при лечении управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

Люди нередко интересуются, принимая такие лекарства как Сибутин, Дриптан, Спазмекс, существуют ли аналоги гомеопатические. Лучше всего на этот вопрос может ответить ведущий специалист, который назначает терапию. Средняя стоимость медикамента находится в пределах 660-780 рублей за упаковку из 30 таблеток.

Наиболее подходящими заменителями выступают: Везикар, Детрузитол, Дрим-Апо, Спазмекс, Зевесин, Урохолум, Уротол. Что касается отзывов об эффективности лекарства. То они в равной степени встречаются как положительные, так и отрицательные. Многие утверждают, что после курсового лечения им удалось избавиться от энуреза и восстановить нормальное мочеиспускание.

Типы недержания мочи

Недержание мочи у женщин излечивается лекарственными средствами нескольких видов:

  • симпатомиметики;
  • гормономодулирующие;
  • спазмолитики;
  • антидепрессанты.

Назначение терапевтического препарата зависит от того сколько лет больной, первопричины и типа заболевания, и состояния здоровья в целом. Также недержание можно вылечить с помощью операции, упражнений Кегеля и как дополнение к основному лечению, можно использовать в домашних условиях рецепты народной медицины.

Как избавиться от женской болезни? Ирина Кравцова поделилась своей историей излечения от молочницы за 14 дней. В своем блоге она рассказала, какие препараты принимала, эффективна ли традиционная медицина, что помогло, а что нет.

Таблетки от недержания мочи у детей

Часто первопричинами возникновения энуреза у детей, становится замедленное развитие центральной нервной системы, гены, естественное строение мочевого пузыря, болезни мочеполовой системы, спровоцированные инфекцией, и кроме того испуг или психологический стресс (в подростковом возрасте).

При таких проявлениях самопроизвольное освобождение от уреты мочевого пузыря случается настолько неожиданно, что ребенок не ощущает позывов или просто не успевает посетить туалет, либо освободиться от нижнего белья, даже находясь в близости к туалету.

Способствуют этому следующие препараты:

  • «Адиуретин-СД»,
  • «Минирин»;
  • «Десмопрессин»

Это фрагментальные частицы гормона – вазопрессина, который обладает влиянием на почки, уменьшая при этом количество выделяемой уреты до объема наполненности мочевого пузыря и способности удержания мочи в нем.

Их используют в виде назальных капель. Это самые приемлемые средства для детей с перебоями дневного и ночного выделения уреты, если в темное время суток объемы образования увеличены.

  1. Глицин, Пирацетам или Пантогам оптимизируют обменные процессы в мозговых волокнах и обеспечивают здоровый сон.
  2. Персен, Ново-Пассит имеют седативный эффект.
  3. Диазепам, Нитразепам – это средства которые избавляют от психологического напряжения и улучшить сон.

В случае когда энурез обусловлен инфекционными процессами, требуется терапевтический курс посредством антибиотиков.

Препараты для лечения недержания у пожилых

При старческом возрастном недержангии у пожилых женщин применяют лекарства от недержания мочи.

Поскольку показания анализов индивидуальны, исключительно специалист назначает метод и лекарственное средство:

  1. Группа антидепрессантов применяется для стрессовых энурезов. Дулоксетин, Имипрамин регулируют мочеиспускание, способствуют релаксации, значимо сокращают посещения туалета;
  2. Спазмолитические медикаменты Спазмекс, Оксибутинин, Дриптан убирают воспалительные явления, увеличивают временной отрезок наполнения мочевого пузыря, регулируют нервные сигналы. Самые легкопереносимаые препараты.
  3. Гормономоделирующие методы. Уменьшают атрофические нарушения целостности стенок мочевого пузыря. Десмопресин — представитель лекарств данной фармакологической группы. Только лечащий доктор назначает и регулирует прием таблеток.
  4. Антихолинергические методы. Средство Дриптан, свойственным ему лечебным характеристикам оптимален одинаково для девушек и дам в возрасте.

Моя личная история

С предменструальными болями и неприятными выделениями, покончено!

Наша читательница Егорова М.А. поделилась опытом:

Страшно, когда женщины не знают истинную причину своих болезней, ведь проблемы с менструальным циклом могут быть предвестниками серьезных гинекологических заболеваний!

Нормой является цикл продолжительностью 21-35 дней (чаще 28 дней), сопровождающийся менструацией длительностью 3-7 дней с умеренной кровопотерей без сгустков. Увы, состояние гинекологического здоровья наших женщин просто катастрофическое, у каждой второй женщины есть какие-то проблемы.

Сегодня мы поговорим о новом натуральном средстве, которое убивает болезнетворные бактерии и инфекции, восстанавливает иммунитет, который просто перезапускает организм и включает регенерацию поврежденных клеток и устраняет причину болезней…

Узнать больше… ul

Цены на препараты

  • Стоимость таблеток Спазмекс дешевая и составляет примерно

за 50 мг единицы в упаковке 30 штук.

за упаковку в которой 30 таблеток по 50 мг.

Солифенацин (Solifenacin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Солифенацин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Солифенацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Солифенацин

Антагонист м-холинорецепторов. Солифенацина сукцинат — кристаллы или кристаллический порошок от белого до бледного желтовато-белого цвета. Легко растворим в воде при комнатной температуре, в ледяной уксусной кислоте, диметилсульфоксиде и метаноле.

Фармакология

Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования in vitro и in vivo показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно м3-подтипа. Имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, проявлялась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед терапии. Максимальный эффект развивается через 4 нед лечения. Эффективность сохраняется при длительном применении (не менее 12 мес).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено повышения риска возникновения опухолей при введении солифенацина в течение 104 нед самцам и самкам мышей в дозах до 200 мг/кг/сут (в 5 и 9 раз превышает экспозицию при приеме МРДЧ), а также самцам и самкам крыс в дозах до 20 и 15 мг/кг/сут ( in vitro , включая тест Эймса (с использованием штаммов Salmonella typhimurium или Escherichia coli), тест на хромосомные аберрации с использованием лимфоцитов человека с/без метаболической активации, а также in vivo в микроядерном тесте у крыс.

Не оказывал влияния на репродуктивную функцию, фертильность и раннее эмбриональное развитие плодов при введении самцам и самкам мышей в дозах 250 мг/кг/сут (экспозиция в 13 раз выше, чем у человека при приеме МРДЧ), самцам крыс — 50 мг/кг/сут ( в/в введения объем распределения солифенацина составляет около 600 л. Связывание с белками плазмы, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином — около 98%.

Экстенсивно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4 , однако существуют альтернативные пути метаболизма. После приема внутрь в плазме, помимо солифенацина, были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный — 4R-гидрокси-солифенацин и три неактивных — N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина.

Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, конечный T1/2 при многократном приеме — 45–68 ч. После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина 69,2% радиоактивности было обнаружено в моче и 22,5% в фекалиях (в течение 26 сут). Менее 15% радиоактивности обнаружено в моче в виде неизмененного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст. Исследования показали, что значения Cmax , AUC и T1/2 у людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) были на 20–25% выше, чем у более молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax , была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти различия не являются клинически значимыми, нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных.

Педиатрия. Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

Пол, раса. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ( Cl креатинина T1/2 — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Нарушение функции печени. У пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (Child-Pugh, класс B) AUC увеличивается на 35%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh, класс С) не изучена.

Применение вещества Солифенацин

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая и хроническая задержка мочи, тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон), myasthenia gravis, закрытоугольная глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом), проведение гемодиализа.

Ограничения к применению

Клинически значимая инфравезикальная обструкция, ведущая к риску развития острой задержки мочи; обструктивные заболевания ЖКТ , риск снижения моторики ЖКТ , почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина CYP3A4 (например кетоконазола), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (например бисфосфонатов), которые могут вызвать развитие или усилить симптомы эзофагита, автономная невропатия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены). Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования, проведенные на животных (мыши, крысы, кролики), показали, что солифенацин проходит через плацентарный барьер у мышей. При введении мышам солифенацина в дозах 30 мг/кг/сут (1,2 экспозиции при МРДЧ) не отмечалось эмбриотоксичности и тератогенных эффектов. Введение беременным мышам доз 100 мг/кг/сут и выше (в 3,6 раза выше экспозиции при МРДЧ) в период внутриутробного развития органов и в период лактации приводило к снижению массы тела плодов, снижению постнатальной выживаемости, задержке физического развития ( в т.ч. раскрытия глаз); введение доз 250 мг/кг/сут и выше (в 7,9 раз выше экспозиции при МРДЧ) приводило к повышению частоты развития расщелины неба. Не выявлено эмбриотоксичности солифенацина у крыс при использовании доз до 50 /мг/кг/сут ( нед , и у пациентов, находившихся на лечении до 12 мес. Наиболее частой причиной прекращения приема солифенацина была сухость во рту (1,5%).

В таблице приводятся побочные эффекты, вне зависимости от причины их возникновения, зарегистрированные в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов, ежедневно принимавших солифенацин в дозе 5 или 10 мг в течение 12 нед (приведены эффекты, имеющие частоту ≥1% и превышающие по частоте плацебо).

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний солифенацина

Задержка мочи

Системы организмаПлацебо (%)Солифенацин 5 мг (%)Солифенацин 10 мг (%)
Количество пациентов12165781233
Количество пациентов с обусловленными лечением побочными эффектами634265773
Желудочно-кишечные расстройства
Сухость во рту4, 210,927,6
Запор2,95,413,4
Тошнота2,01,73,3
Диспепсия1,01,43,9
Боль в животе1,01,91,2
Рвота0,90,21,1
Инфекции
Инфекции мочевыводящих путей2,82,84,8
Грипп1,32,20,9
Фарингит1,00,31,1
Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств
Головокружение1,81,91,8
Депрессия0,81,20,8
Нечеткость зрения1,83,84,8
Сухость глаз0,60,31,6
Нарушения мочевыделительной системы
0,61,4
Другие
Отеки нижних конечностей0,70,31,1
Усталость1,11,02,1
Кашель0,20,21,1
Артериальная гипертензия0,61,40,5

В постмаркетинговых исследованиях были зарегистрированы следующие побочные эффекты, связанные с приемом солифенацина:

Общие: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны ЦНС : спутанность сознания, галлюцинации.

Взаимодействие

При сопутствующем лечении ЛС с антихолинергическими свойствами возможно усиление терапевтического действия и побочных эффектов (после прекращения приема солифенацина следует сделать перерыв 1 нед до начала лечения другим антихолинергическим препаратом). Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ , например метоклопрамида и цизаприда. Исследования in vitro показали, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты печени человека CYP1A1 /2 , CYP2С 9, CYP2С 19, CYP2D6 , CYP3А 4. При одновременном применении с кетоконазолом в дозе 200 мг/сут (ингибитор CYP3A4 ) отмечено увеличение AUC солифенацина в 2 раза, в дозе 400 мг/cут — в 3 раза; максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4 , возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин). Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ . Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Передозировка

Симптомы (при приеме солифенацина добровольцами в дозе 100 мг однократно): головная боль, сухость во рту, головокружение, сонливость, нечеткость зрения. О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию: при тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, повышенная возбудимость) — физостигмин или карбахол; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при дыхательной недостаточности — ИВЛ; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при острой задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе — инстилляция в глаза пилокарпина и/или помещение больного в темное помещение.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Солифенацин

Перед началом лечения следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. В случае выявления инфекции мочевыводящих путей следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость и ощущение усталости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Солифенацин

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Солифенацин снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Фармакологические исследования in vitro и in vivo показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно м3-подтипа. Солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, проявлялась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед терапии. Максимальный эффект солифенацина развивается через 4 нед лечения. Эффективность сохраняется при длительном применении (не менее 12 мес).

После приема внутрь Tmах солифенацина в плазме крови достигается в течение 3–8 ч и не зависит от дозы. Абсолютная биодоступность солифенацина — примерно 90%. Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз. Прием пищи не влияет существенным образом на фармакокинетику солифенацина.

После в/в введения объем распределения солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином — около 98%.

Солифенацин экстенсивно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4, однако существуют альтернативные пути метаболизма. После приема внутрь в плазме, помимо солифенацина, были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный — 4R-гидрокси-солифенацин и три неактивных — N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина.

Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, конечный T1/2 при многократном приеме — 45–68 ч. После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина 69,2% радиоактивности было обнаружено в моче и 22,5% в фекалиях (в течение 26 сут). Менее 15% радиоактивности обнаружено в моче в виде неизмененного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Применение [ править ]

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Солифенацин: Противопоказания [ править ]

Гиперчувствительность к солифенацину, острая и хроническая задержка мочи, тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон), myasthenia gravis, закрытоугольная глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом), проведение гемодиализа.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Следует с осторожностью назначать солифенацин при беременности.

Не рекомендуется назначать солифенацин в период грудного вскармливания.

Солифенацин: Побочные действия [ править ]

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко – кишечная непроходимость, копростаз; очень редко – рвота, снижение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко – острая задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: нечасто – сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко – головокружение, головная боль.

Психические нарушения: очень редко – галлюцинации, спутанность сознания, сонливость, бредовое состояние.

Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто – сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – сухость полости носа.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сухость кожи; очень редко – многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Взаимодействие [ править ]

При сопутствующем лечении ЛС с антихолинергическими свойствами возможно усиление терапевтического действия и побочных эффектов (после прекращения приема солифенацина следует сделать перерыв 1 нед до начала лечения другим антихолинергическим препаратом).

Терапевтический эффект солифенацина может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.

Солифенацин может снижать эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.

Исследования in vitro показали, что солифенацин в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты печени человека CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3А4.

При одновременном применении солифенацина с кетоконазолом в дозе 200 мг/сут (ингибитор CYP3A4) отмечено увеличение AUC солифенацина в 2 раза, в дозе 400 мг/cут — в 3 раза; максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ. Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Солифенацин: Способ применения и дозы [ править ]

Внутрь (запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи) по 5 мг солифенацина 1 раз/сут. При необходимости доза солифенацина может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Меры предосторожности [ править ]

Перед началом лечения солифенацином следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. В случае выявления инфекции мочевыводящих путей следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость и ощущение усталости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Везикар: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 и 10 мг; Астеллас (Нидерланды)

Читайте также:  Аспермия у мужчин: причины, виды, симптомы, диагностика, лечение
Ссылка на основную публикацию